第一百八十八章 变异麝香引发的思考(4/8)
麝香是名贵中药，刘锋就仔细看了看，这麝香究竟有多大的用处，刘分化决定搜寻完整的药理学资料，然后用腕表进行推演。
完整的药理学，这一点让刘锋觉得很好，很多人看不起中药，其实上辈子刘锋就知道中药变异之后，才是真正的好东西，当然也可能有剧毒。
刘锋决定仔细看看，其实很多药物对于人的喜报，神经有很大的好处。
用氚标记示踪法研究麝香酮的体内过程表明，3小时麝香酮小鼠灌胃和静脉注射后，能迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统。灌胃后延脑分布量最高，其次为大脑、小脑、脊髓。随时间延长，各部位蓄积量逐渐增加。静脉注射后分布量自高至低的顺序为小脑、大脑、延脑和脊髓，而且透过血脑屏障速度快，达峰值时间早，蓄积时间较长。另外不同给药途径在各主要脏器中的分布量也不同。灌胃后主要分布在肠、肝，其次为肾、心、脾、肺、肌肉，随时间延长，肠、肝蓄积量可迅速下降，其他器官则见增加。静脉注射后分布多少的顺序为肝、肺、肾、脾、心、肠和肌肉。两种给药途径在体内各器官和组织中的动态变化之间差异的机制，尚不清楚。药物两种给药途径主要从肝、肾消除，肺也可能是排~泄途径之一。
1小白鼠单次静脉注射小时-麝香酮的药-时曲线及动力学，并于半对数坐标纸绘制药-时曲线。从曲线可以看到属动力学多室模型，为计算方便，作二室模型处理。用近似非线性回归法对3-9小时数据进行处理，得一方程：c=e（-6.1169t+7.2914），并求出消除速率常数b和截距b,再用残数法并用近似非线性回归法对残数进行处理得残数线，从而求出分布速度常数a和截距a其它参数按药物动力学公式求出。
2小白鼠单次3小时-麝香酮灌胃给药的药-时曲线及动力学，并于半对数坐标纸绘制药一时曲线。属动力学单室模型，并于3-9小时作近似非线性回归，得回归方程c=e（-0.068t+6.51），从而求出消除速率常数k，再按残数法得残数近似非线性回归方程，求出吸收速率常数k2，其它参数按药物动力学。
3讨论小时麝香酮单次静脉注射，其分布t1/2为1.4分，单次灌胃吸收t1/2为12.6分钟，说明该药吸收快，发挥药效迅速，为用于急症提供了理论依据。
3.1与芳香开窍中药冰片比较，其动力学参数甚为接近，由于麝香酮的脂溶性比冰片好，其吸收速度，分布速度均快些，通过血脑屏障亦较冰片快。
3.2该品单次静脉注射给药后vb为vc9倍，说明麝香酮在体内分布主要集中于血流丰富的器官和组织，如心脏、肺、肾、脑，在肌肉中甚少。
3.3麝香酮生物半衰期约9小时，比冰片（5小时）要长，因此在服药剂量和服药间隔时间应予考虑。4.3小时-麝香酮灌胃给药分数为0.7，较冰片（f=0.25）高。
看到这里，李峰看了看自己对变异桂圆的检测，心里一动：“莫非可以添加在念力药剂里面？”
刘锋迅速的给基地里面发送了检测变异桂圆的药理学的命令。
然后刘锋继续看下去。
首先是对神经的影响，其实药物就是针对神经与细胞，心脑血管等影响。
1.1 麝香或麝香酮对中枢神经系统的作用，麝香水剂、混悬剂静脉注射50mg/kg或侧脑室注射2.5mg/kg，可使安静清醒兔皮质脑电图（eeg）短时间去同步，部分动物拌有行为躁动，处于清醒警戒状态，表明能兴奋大脑皮质增强皮质电活动；麝香水剂对戊巴~比~妥钠麻醉兔有明显唤醒作用，侧脑室注射比静脉注射更有效，说明麝香可能通过血脑屏障直接作用于中枢神经系统。
1.2 麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg灌胃2天（4次），可非常显著地缩短戊巴~比~妥钠的睡眠时间，但对水和氯醛及苯巴~比~妥钠引起的睡眠时间无显著影响；实验测得，注射戊巴~比~妥钠后麝香组大鼠脑组织、肝匀浆内及血中戊巴~比~妥钠浓度显著低于对照组；但对预给硫代乙酰胺大鼠的戊巴~比~妥钠血浓度无明显影响，证明麝香及麝香酮对戊巴~比~妥钠的影响是通过刺激肝脏微粒体药物转化酶所致。麝香灌胃0.018-0.03mg/只，能对抗烟碱所致的小鼠惊厥，并降低急性毒性，但却增加莽草、士~的~宁等的急性毒性。
1.3 香酮亦有与天然麝香相似的对抗烟碱毒性，使小鼠死亡数降低2倍多；增加士~的~宁毒性，使动物死亡数增加2-7倍。小鼠腹腔注麝香25-100mg/kg；合成麝香酮或天然麝香酮0.02-0.5mg/kg或天然麝香2mg/kg均可缩短环己巴~比~妥钠100mg/kg或戊巴~比~妥钠引起的睡眠时间。麝香和麝香酮抗催眠药的作用机制还不完全清楚。大鼠多次灌胃麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg均能明显地缩短戊巴~比~妥钠睡眠时间，这并非是直接兴奋中枢，而是由于它们激活肝微粒体药物转化酶作用，加速肝内戊巴~比~妥钠代谢失活的结果。天然
完整的药理学，这一点让刘锋觉得很好，很多人看不起中药，其实上辈子刘锋就知道中药变异之后，才是真正的好东西，当然也可能有剧毒。
刘锋决定仔细看看，其实很多药物对于人的喜报，神经有很大的好处。
用氚标记示踪法研究麝香酮的体内过程表明，3小时麝香酮小鼠灌胃和静脉注射后，能迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统。灌胃后延脑分布量最高，其次为大脑、小脑、脊髓。随时间延长，各部位蓄积量逐渐增加。静脉注射后分布量自高至低的顺序为小脑、大脑、延脑和脊髓，而且透过血脑屏障速度快，达峰值时间早，蓄积时间较长。另外不同给药途径在各主要脏器中的分布量也不同。灌胃后主要分布在肠、肝，其次为肾、心、脾、肺、肌肉，随时间延长，肠、肝蓄积量可迅速下降，其他器官则见增加。静脉注射后分布多少的顺序为肝、肺、肾、脾、心、肠和肌肉。两种给药途径在体内各器官和组织中的动态变化之间差异的机制，尚不清楚。药物两种给药途径主要从肝、肾消除，肺也可能是排~泄途径之一。
1小白鼠单次静脉注射小时-麝香酮的药-时曲线及动力学，并于半对数坐标纸绘制药-时曲线。从曲线可以看到属动力学多室模型，为计算方便，作二室模型处理。用近似非线性回归法对3-9小时数据进行处理，得一方程：c=e（-6.1169t+7.2914），并求出消除速率常数b和截距b,再用残数法并用近似非线性回归法对残数进行处理得残数线，从而求出分布速度常数a和截距a其它参数按药物动力学公式求出。
2小白鼠单次3小时-麝香酮灌胃给药的药-时曲线及动力学，并于半对数坐标纸绘制药一时曲线。属动力学单室模型，并于3-9小时作近似非线性回归，得回归方程c=e（-0.068t+6.51），从而求出消除速率常数k，再按残数法得残数近似非线性回归方程，求出吸收速率常数k2，其它参数按药物动力学。
3讨论小时麝香酮单次静脉注射，其分布t1/2为1.4分，单次灌胃吸收t1/2为12.6分钟，说明该药吸收快，发挥药效迅速，为用于急症提供了理论依据。
3.1与芳香开窍中药冰片比较，其动力学参数甚为接近，由于麝香酮的脂溶性比冰片好，其吸收速度，分布速度均快些，通过血脑屏障亦较冰片快。
3.2该品单次静脉注射给药后vb为vc9倍，说明麝香酮在体内分布主要集中于血流丰富的器官和组织，如心脏、肺、肾、脑，在肌肉中甚少。
3.3麝香酮生物半衰期约9小时，比冰片（5小时）要长，因此在服药剂量和服药间隔时间应予考虑。4.3小时-麝香酮灌胃给药分数为0.7，较冰片（f=0.25）高。
看到这里，李峰看了看自己对变异桂圆的检测，心里一动：“莫非可以添加在念力药剂里面？”
刘锋迅速的给基地里面发送了检测变异桂圆的药理学的命令。
然后刘锋继续看下去。
首先是对神经的影响，其实药物就是针对神经与细胞，心脑血管等影响。
1.1 麝香或麝香酮对中枢神经系统的作用，麝香水剂、混悬剂静脉注射50mg/kg或侧脑室注射2.5mg/kg，可使安静清醒兔皮质脑电图（eeg）短时间去同步，部分动物拌有行为躁动，处于清醒警戒状态，表明能兴奋大脑皮质增强皮质电活动；麝香水剂对戊巴~比~妥钠麻醉兔有明显唤醒作用，侧脑室注射比静脉注射更有效，说明麝香可能通过血脑屏障直接作用于中枢神经系统。
1.2 麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg灌胃2天（4次），可非常显著地缩短戊巴~比~妥钠的睡眠时间，但对水和氯醛及苯巴~比~妥钠引起的睡眠时间无显著影响；实验测得，注射戊巴~比~妥钠后麝香组大鼠脑组织、肝匀浆内及血中戊巴~比~妥钠浓度显著低于对照组；但对预给硫代乙酰胺大鼠的戊巴~比~妥钠血浓度无明显影响，证明麝香及麝香酮对戊巴~比~妥钠的影响是通过刺激肝脏微粒体药物转化酶所致。麝香灌胃0.018-0.03mg/只，能对抗烟碱所致的小鼠惊厥，并降低急性毒性，但却增加莽草、士~的~宁等的急性毒性。
1.3 香酮亦有与天然麝香相似的对抗烟碱毒性，使小鼠死亡数降低2倍多；增加士~的~宁毒性，使动物死亡数增加2-7倍。小鼠腹腔注麝香25-100mg/kg；合成麝香酮或天然麝香酮0.02-0.5mg/kg或天然麝香2mg/kg均可缩短环己巴~比~妥钠100mg/kg或戊巴~比~妥钠引起的睡眠时间。麝香和麝香酮抗催眠药的作用机制还不完全清楚。大鼠多次灌胃麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg均能明显地缩短戊巴~比~妥钠睡眠时间，这并非是直接兴奋中枢，而是由于它们激活肝微粒体药物转化酶作用，加速肝内戊巴~比~妥钠代谢失活的结果。天然
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